El baclofeno ejerce su efecto al actuar como agonista de los receptores GABA-B, localizados principalmente en la médula espinal. Estos receptores participan en la inhibición de la transmisión neuronal excesiva.
Al activarlos reduce la liberación de neurotransmisores excitatorios, disminuye la hiperactividad de las neuronas motoras y atenúa los reflejos espásticos característicos de la esclerosis múltiple. Este mecanismo explica por qué el baclofeno es considerado un fármaco de acción central, a diferencia de otros relajantes musculares de efecto periférico.
